Rivastigmiini
| Rivastigmiini | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H22N2O2 |
| Moolimassa | 250,337 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 96 % |
| Proteiinisitoutuminen | 40 % |
| Metabolia | Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi |
| Puoliintumisaika | 1,5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen, 97 % |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen, lääkelaastari |
Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G1-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä.[1] Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.[2]
Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg[1] ja määritelty vuorokausiannos (DDD) 9 mg syömällä ja 9,5 mg lääkelaastarina.[3]
Farmakologia
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Farmakodynamiikka
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Rivastigmiini, kolinesteraasin estäjä, estää sekä butyryylikoliiniesteraasia että asetyylikoliiniesteraasia (toisin kuin donepetsiili, joka estää selektiivisesti asetyylikoliiniesteraasia). Sen ajatellaan toimivan estämällä näitä kolinesteraasi-entsyymejä, jotka muuten hajottaisivat aivojen välittäjäainetta asetyylikoliinia.[4]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- 1 2 Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Etusivu > Lääkkeet > Lääkeopas > Hermoston sairauksien lääkkeet > Alzheimerin taudin ja muiden dementioiden lääkkeet > EXELON terveyskirjasto.fi. Viitattu 27.06.2025. (suomeksi)
- ↑ ATC/DDD Index atcddd.fhi.no. Viitattu 08.10.2025. (englanniksi)
- ↑ An update on the safety of current therapies for Alzheimer’s disease: focus on rivastigmine pmc.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 28.06.2025. (englanniksi)
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ChemSpider: Rivastigmiini (70377) (Arkistoitu – Internet Archive)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rivastigmiini (D03822)
- ChEMBL: Rivastigmiini (CHEMBL636)
- UNII: Rivastigmiini (PKI06M3IW0) (Arkistoitu – Internet Archive)